医用辅料倍他环糊精

医用辅料倍他环糊精别名：贝塔环糊精；环七糖；环麦芽七糖英文别名 β-cycloamylose;β-dextrin;Cavamax W7 Pharma;cycloheptaamylose;cycloheptaglucan;cyclomaltoheptose;kleptose化学：β-环糊精；β-cyclodextrinCAS注册 7585-39-9成分标识（UNII）JV039JZZ3A分子 （C6H10O5）7分子量及其分 1135

医用辅料倍他环糊精

来源及含量

本品为环状糊精葡萄糖基转移酶作用于淀粉而生成的7个葡萄糖以α-1,4-糖苷键结合的环状低聚糖。按干燥品计算，含（C6H10O5），应为98.0%～102.0%。

 

性状

本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微甜。

本品在水中略溶，在甲醇、yi醇、丙酮或yi醚中几乎不溶。

 

1 比旋度

取本品，精密称定，加水溶解制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ E），比旋度为+159°至+164°。

 

鉴别

（1）取本品约0.2g，加dian试液2ml，在水浴中加热使溶解，放冷，产生黄褐色沉淀。

 

（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

 

（3）本品的红外光吸收图谱应与对照品的图谱一致

医用辅料倍他环糊精

检查

1 酸碱度

取本品0.20g，加水20ml溶解后，加饱和lv化钾溶液0.2ml，依法测定（2010年版药典二部附录Ⅵ H），pH值应为5.0～8.0。

 

2 溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加水50ml使溶解，溶液应澄清无色；如显浑浊，与2号浊度标准液（2010年版药典二附录Ⅸ B）比较，不得更浓。

 

3 lv化物

取本品0.39g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ A），与标准lv化钠溶液7.0ml制成的对照溶液比较，不得更浓（0.018%）。

 

4 杂质吸光度

取本品约1g，精密称定，加水100ml溶解，照紫外－可见分光光度法（2010年版药典二部附录Ⅳ A）测定，在230～350nm波长范围内的吸光度不得过0.10，在350～750nm波长范围内的吸光度不得过0.05。

 

5 还原糖

取本品1.0g，精密称定，加水25ml使溶解，加碱性酒石酸铜试液40ml，缓缓煮沸3分钟，室温放置过夜，用4号垂熔漏斗滤过，沉淀用温水洗至洗液呈中性，弃去滤液和洗液，沉淀用热硫酸铁试液20ml溶解，滤过，滤器用水100ml洗涤，合并滤液与洗液，加热至60℃，趁热用高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）滴定。按干燥品计算，每1g消耗高锰酸钾滴定液（0.02mol/L）不得过3.2ml（1.0%）。

 

6 残留溶剂

6.1 环己烷

取本品约0.2g，精密称定，置顶空瓶中，加内标溶液（取二lvyi烯适量，加20%二甲基亚砜溶液制成每1ml中约含0.04μg的溶液，即得）10.0ml，作为供试品溶液；另精密称取环己烷，加内标溶液制成每1ml中约含环己烷0.078mg的溶液，量取10.0ml置顶空瓶中作为对照品溶液。照残留溶剂测定法（2010年版药典二部附录Ⅷ P）试验，以*二甲基聚硅氧烷为固定液的毛细管柱为色谱柱；柱温为90℃；进样口温度为200℃；检测器温度为250℃；顶空瓶平衡温度为70℃，平衡时间为20分钟。 

取对照品溶液顶空进样，各成分峰之间的分离度应符合规定。取供试品溶液与对照品溶液分别顶空进样，记录色谱图，按内标法以峰面积计算，应符合规定。

 

7 干燥失重

取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过14.0%（2010年版药典二部附录Ⅷ L）。

 

8 炽灼残渣

取本品1.0g，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ N），遗留残渣不得过0.1%。

 

9 重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法），含重金属不得过百万分之十。

 

10 微生物限度

取本品，依法检查（2010年版药典二部附录Ⅺ J），每1g供试品中除细菌数不得过1000个、霉菌及酵母菌数不得过100个外，还不得检出大肠埃希菌。

 

功能与应用    

环糊精可用来制备多种药物分子的包合物，主要起到提高改善溶出和生物利用度的作用，可归因于溶解度的增加，以及化学和物理稳定性的提高。

环糊精的包合物也用来掩盖活性物质的不良味道和将液体物质转化为固体材料。

虽然β-环糊精的溶解性差，但却是常用的环糊精，也是廉价的环糊精；但β-环糊精有肾毒性，不能用于注射剂；β-环糊精被认为口服无毒，主要用于片剂和胶囊剂的处方。

 

稳定性和贮藏条件    

避免高湿条件，β-环糊精和其他环糊精在固体状态下稳定。

环糊精应保存在严封容器内，在阴凉、干燥处贮存。[1]

环糊精为淀粉衍生物，主要用作口服和注射用药物制剂。也用于局部和眼用制剂[1]。

环糊精也用于化妆品和食品中，通常认为基本无毒、无刺激性。但注射给药后，β-环糊精在体内不代谢，以不溶性胆固醇复合物形式蓄积在肾脏，导致严重肾毒性。